KETOROLACO (Antiinflamatorio no esteroideo (AINE), analgésico, antinflamatorio)

  Ajustar dosis en insuficiencia renal   Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria C y D en embarazo. Clasificación FDA   NO Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   NO hace falta monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Inhibe la vía de la ciclooxigenasa, con inhibición de la síntesis periférica de prostaglandinas reduciendo el dolor y la inflamación. El efecto analgésico es básicamente periférico, no alterando el umbral doloroso. Su acción antitérmica la ejerce por inhibición de las prostaglandinas que median los efectos de los pirógenos endógenos a nivel hipotalámico. Efecto analgésico 300 veces más potente que la aspirina. 30 mg tienen un efecto analgésico similar a 10 mg de morfina. Induce disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, disminución del flujo sanguíneo renal e inhibición de la agregación plaquetaria. Puede presentar discreta actividad anticolinérgica y alfa-bloqueante.

Farmacocinética

Perfil similar tras su administración VO o IM. Absorción rápida y completa. Concentraciones plasmáticas máximas 30-60 min. Tras su administración IM y VO se inicia su efecto analgésico en 10 y 30 min respectivamente, con duración de 6-8 h en ambos casos. Atraviesa la placenta y se secreta en la leche. Vida media 3.5-8.6 h. Metabolización hepática. Eliminación renal (91%); el resto en las heces.

Indicaciones

Analgésico para el tratamiento del dolor a corto plazo, especialmente en postoperatorios y en traumatismos músculo-esqueléticos. Si se asocia a opiáceos permite disminuir las dosis.

Presentacion

Comprimidos 10 mg. Ampollas 10 mg (1ml). Ampollas 30 mg (1ml)

Posología y vía de administración

Vía IM: dosis inicial de carga de 30-60 mg, seguidos de la mitad de la dosis de carga (15-30 mg) IM cada 6 h, durante el tiempo requerido para el control del dolor. Máxima dosis diaria recomendada: 150 mg IM para el primer día, y 120 mg para los siguientes. La dosis inicial de carga, no debe ser repetida, hasta que la terapia se haya interrumpido durante 3 vidas medias. (15-40 hs). No se recomienda mantener la administración IM durante más de 5 días. Pasara cuanto ante a la VO. Si el paciente pesa menos de 50kg, es mayor de 65 años o tiene alterada la función renal, utilizar dosis de carga de 30 mg , seguida de 15 mg/6h. Vía oral: 10 mg cada 4-6 h. Máxima dosis diaria 40 mg.

Efectos secundarios

Fundamentalmente gastrointestinales: dolor abdominal, naúseas y vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, estomatitis, flatulencia. En menos del 1% son graves: úlcera péptica, hemorragia y perforación GI. Mayor predisposición en pacientes con antecedentes de úlcera, alcoholismo, o coagulopatías. Otras complicaciones descritas: trombocitopenia, anemia, cefalea, vértigo, somnolencia,convulsiones; rash, prurito, dermatitis exfoliativa; insuficiencia renal aguda, nefritis; hepatotoxicidad, hipoprotrombinemia; retención de fluidos y edema periférico.

Contraindicaciones. Precauciones

Ulcera péptica activa. Historia de lesiones gástricas recurrentes. Hipersensibilidad al ketorolaco, salicilatos u otros AINEs. Insuficiencia renal avanzada. Hipovolemia severa. Historia de enfermedad gastrointestinal; enfermedad hepática; insuficiencia renal; insuficiencia cardíaca congestiva; coagulopatía previa. Ajustar la dosis según edad, peso y función renal. Corregir hipovolemia y mantener una hidratación adecuada para evitar el fracaso renal.

Interacciones

El uso simultáneo de anticoagulantes o trombolíticos aumenta el riesgo de complicaciones hemorrágicas. Aumenta los niveles de litio y metrotexato, favoreciendo su toxicidad. El probenecid puede triplicar los niveles plasmáticos de ketorolaco, contraindicando su uso simultáneo. Su uso con otros AINEs, etanol, corticoides o salicilatos aumentan el riesgo de complicaciones GI. Los AINEs pueden disminuir las acciones diuréticas, natriuréticas y antihipertensivas de los diuréticos. Reduce el efecto de la furosemida un 20%. Su uso concomitante con ahorradores de potasio (triamtereno, amiloride) puede inducir hiperkalemia. Potencia la nefrotoxicidad de los IECAs y dela ciclosporina. Se ha descrito con el ketorolaco disminución de la efectividad de los beta-bloqueantes y aumento del efecto de los relajantes musculares no despolarizantes.

Intoxicación. Sobredosificación

Síntomas de toxicidad renal: hematuria, proteinuria aumento de urea y creatinina, fallo renal agudo. Sintomas de toxicidad gastrointestinal: irritación gástrica, ulceración, sangrado, perforación. No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático. Administrar carbón activado y un catártico. Considerar lavado gástrico en sobredosis masivas. Puede administrarse vitamina K en pacientes con tiempo de protrombina alargado. Por su elevada unión a proteínas la hemodiálisis no es efectiva.

Embarazo. Lactancia

Categoría D durante la segunda mitad del embarazo, no recomendándose su uso ya que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede provocar un cierre prematuro del ductus arteriosus, así como disfunciones renales, plaquetarias o hemorragia GI. Durante el primer y segundo trimestre, categoría C: los beneficios de su uso deben superar claramente a los riesgos y no debe existir alternativa más segura. Se secreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero suficientes para contraindicar la lactancia.